![[Trp11]-Neurotensin；pELYENKPRRPWIL‑OH](http://pic.xiahunao.cn/yaotu/[Trp11]-Neurotensin；pELYENKPRRPWIL‑OH)
基本信息中文名称[色氨酸 ¹¹]‑神经降压素三字母序列Pyr‑Leu‑Tyr‑Glu‑Asn‑Lys‑Pro‑Arg‑Arg‑Pro‑Trp‑Ile‑Leu‑OH单字母序列pELYENKPRRPWIL‑OHPyrpEN 端焦谷氨酸封闭CAS73634‑67‑0氨基酸数目13 aa分子式C₈₀H₁₂₂N₂₂O₁₉分子量1695.99 Da理论等电点pI≈9.1 修饰N 端焦谷氨酸 (Pyr) 环化封闭C 端游离羧基天然 Neurotensin 第 11 位 Tyr 替换为 L‑Trp保留 3 位 Tyr 用于 ¹²⁵I 放射性碘化标记含 Tyr、Trp无 Cys、Met无二硫键常见 TFA 三氟乙酸盐ResearchGa...结构式理化性质白色冻干粉三氟乙酸盐水溶性良好可溶于稀乙酸、超纯水、中性缓冲液。 天然神经降压素 11 位 Tyr 是碘标记位点本肽将 11 位 Tyr 替换为 Trp仅保留 3 位 Tyr 作为唯一碘化位点消除 11 位 Tyr 的碘竞争得到位点专一的单碘标记产物Trp 提供 280 nm 紫外吸收Trp 对光照敏感全程避光无 Met/Cys无氧化、二硫键风险Pro 富集形成多脯氨酸转角C 端游离 Leu 是受体识别必需残基ResearchGa...。生物学背景与作用机理天然 Neurotensin 序列Pyr‑Leu‑Tyr‑Glu‑Asn‑Lys‑Pro‑Arg‑Arg‑Pro‑Tyr‑Ile‑Leu‑OH为 NTS1、NTS2 GPCR 激动剂激活 Gq‑PLC‑IP3‑Ca²⁺通路参与痛觉调制、体温调节、胃肠平滑肌收缩、多巴胺神经调控、血管舒张降血压。 本类似物 11 位 Tyr→Trp完整保留 NTS1/NTS2 受体激动活性生物学效应接近天然 NT改造目的是消除 11 位酪氨酸碘标记只发生在 3 位 Tyr得到均一的单碘‑[¹²⁵I]‑[Trp¹¹]‑Neurotensin避免天然 NT 碘标记产生 3 位、11 位混合标记产物大幅提升放射配体实验的数据质量ResearchGa...。 C 端‑Pro‑Trp‑Ile‑Leu 为受体结合核心可被多种肽酶快速降解体外孵育建议添加蛋白酶抑制剂。科研应用领域神经降压素 NTS1/NTS2 受体药理学cAMP、钙流功能实验竞争性受体结合实验¹²⁵I 放射性碘标记获得位点专一的放射配体用于受体亲和力测定、放射自显影、脑切片受体分布研究神经降压素神经肽生理药理疼痛、体温、胃肠、多巴胺系统体外 / 离体模型Neurotensin 构效关系 SAR研究 11 位芳香残基对受体识别的影响与天然 Neurotensin、[D‑Trp¹¹]‑Neurotensin拮抗剂平行对照实验。溶解与储存规范溶解优先稀乙酸或者超纯水配制母液避光保护 Trp现配现用避免强碱高温细胞实验 0.22 μm 滤膜除菌。冻干粉‑20 ℃密封干燥避光长期保存分装单次小份避免反复冻融‑80 ℃稳定性更佳有效期约 1‑2 年。溶液分装‑80 ℃冻存‑20 ℃短期存放4 ℃仅可短期数天。 仅用于科研实验不可用于人体临床
[Trp11]-Neurotensin；pELYENKPRRPWIL‑OH
基本信息中文名称[色氨酸 ¹¹]‑神经降压素三字母序列Pyr‑Leu‑Tyr‑Glu‑Asn‑Lys‑Pro‑Arg‑Arg‑Pro‑Trp‑Ile‑Leu‑OH单字母序列pELYENKPRRPWIL‑OHPyrpEN 端焦谷氨酸封闭CAS73634‑67‑0氨基酸数目13 aa分子式C₈₀H₁₂₂N₂₂O₁₉分子量1695.99 Da理论等电点pI≈9.1 修饰N 端焦谷氨酸 (Pyr) 环化封闭C 端游离羧基天然 Neurotensin 第 11 位 Tyr 替换为 L‑Trp保留 3 位 Tyr 用于 ¹²⁵I 放射性碘化标记含 Tyr、Trp无 Cys、Met无二硫键常见 TFA 三氟乙酸盐ResearchGa...结构式理化性质白色冻干粉三氟乙酸盐水溶性良好可溶于稀乙酸、超纯水、中性缓冲液。 天然神经降压素 11 位 Tyr 是碘标记位点本肽将 11 位 Tyr 替换为 Trp仅保留 3 位 Tyr 作为唯一碘化位点消除 11 位 Tyr 的碘竞争得到位点专一的单碘标记产物Trp 提供 280 nm 紫外吸收Trp 对光照敏感全程避光无 Met/Cys无氧化、二硫键风险Pro 富集形成多脯氨酸转角C 端游离 Leu 是受体识别必需残基ResearchGa...。生物学背景与作用机理天然 Neurotensin 序列Pyr‑Leu‑Tyr‑Glu‑Asn‑Lys‑Pro‑Arg‑Arg‑Pro‑Tyr‑Ile‑Leu‑OH为 NTS1、NTS2 GPCR 激动剂激活 Gq‑PLC‑IP3‑Ca²⁺通路参与痛觉调制、体温调节、胃肠平滑肌收缩、多巴胺神经调控、血管舒张降血压。 本类似物 11 位 Tyr→Trp完整保留 NTS1/NTS2 受体激动活性生物学效应接近天然 NT改造目的是消除 11 位酪氨酸碘标记只发生在 3 位 Tyr得到均一的单碘‑[¹²⁵I]‑[Trp¹¹]‑Neurotensin避免天然 NT 碘标记产生 3 位、11 位混合标记产物大幅提升放射配体实验的数据质量ResearchGa...。 C 端‑Pro‑Trp‑Ile‑Leu 为受体结合核心可被多种肽酶快速降解体外孵育建议添加蛋白酶抑制剂。科研应用领域神经降压素 NTS1/NTS2 受体药理学cAMP、钙流功能实验竞争性受体结合实验¹²⁵I 放射性碘标记获得位点专一的放射配体用于受体亲和力测定、放射自显影、脑切片受体分布研究神经降压素神经肽生理药理疼痛、体温、胃肠、多巴胺系统体外 / 离体模型Neurotensin 构效关系 SAR研究 11 位芳香残基对受体识别的影响与天然 Neurotensin、[D‑Trp¹¹]‑Neurotensin拮抗剂平行对照实验。溶解与储存规范溶解优先稀乙酸或者超纯水配制母液避光保护 Trp现配现用避免强碱高温细胞实验 0.22 μm 滤膜除菌。冻干粉‑20 ℃密封干燥避光长期保存分装单次小份避免反复冻融‑80 ℃稳定性更佳有效期约 1‑2 年。溶液分装‑80 ℃冻存‑20 ℃短期存放4 ℃仅可短期数天。 仅用于科研实验不可用于人体临床